Apa Pengaruh Exemestane?

Pertumbuhan sel kanker payudara mungkin bergantung pada estrogen.Aromatase (exemestane) adalah enzim utama yang mengubah androgen menjadi estrogen baik pada wanita pra dan pascamenopause.Sementara sumber utama estrogen (terutama estradiol) adalah ovarium pada wanita pramenopause, sumber utama estrogen yang bersirkulasi pada wanita pascamenopause adalah dari konversi androgen adrenal dan ovarium (androstenedion dan testosteron) menjadi estrogen (estron dan estradiol) oleh enzim aromatase. di jaringan perifer.Kekurangan estrogen melalui penghambatan aromatase adalah pengobatan yang efektif dan selektif untuk beberapa pasien pascamenopause dengan kanker payudara yang bergantung pada hormon.Exemestane adalah inaktivator aromatase steroid ireversibel, secara struktural terkait dengan substrat androstenedion alami.Ini mengikat secara permanen ke situs aktif menyebabkan penghambatan permanen yang memerlukan sintesis de novo untuk mengembalikan fungsi enzimatik.Exemestane secara signifikan menurunkan konsentrasi estrogen yang bersirkulasi pada wanita pascamenopause, tetapi tidak memiliki efek yang dapat dideteksi pada biosintesis adrenal kortikosteroid atau aldosteron.Penurunan konsentrasi serum dan tumor dari estrogen ini memperlambat pertumbuhan tumor dan perkembangan penyakit.Exemestane tidak berpengaruh pada enzim lain yang terlibat dalam jalur steroidogenik hingga konsentrasi setidaknya 600 kali lebih tinggi daripada yang menghambat enzim aromatase.

Oleh Tim KungFu Steroid